醫囑：tacrolimus 1 mg/cap 1 cap. QD P.O. 為持續性藥效膠囊，其正確的服用方式為何？

本題觀念：

本題核心考點為持續性藥效（Extended-Release, ER/XL）劑型的給藥原則以及抗排斥藥物 Tacrolimus 的藥物動力學特性。

1. 藥物劑型特性：題目特別標註「持續性藥效膠囊」（如商品名 Advagraf 或 Envarsus XR），這類藥物設計透過特殊的釋放機轉（如滲透幫浦或特殊包膜），使藥物在腸胃道中緩慢釋放，以維持長達 24 小時的穩定血中濃度，因此醫囑為 QD（每日一次）。
2. 給藥安全原則：對於緩釋（Slow Release, SR）、長效（Extended Release, ER/XL）或腸溶（Enteric Coated, EC）劑型，破壞其結構（磨粉、咬碎、剝半）會導致「劑量傾洩（Dose Dumping）」，即全天份的藥量在短時間內一次釋放。

選項分析

• A. 整顆吞服 (正確)

  • 解析：這是持續性藥效膠囊唯一正確的服用方式。保持膠囊完整才能確保藥物依照設計的速率緩慢釋放，維持穩定的血中濃度，達到每日服用一次的效果。
  • 佐證：仿單與護理技術指引皆明確指出，Tacrolimus 緩釋膠囊（如 Advagraf）必須整粒以水吞服，不可咀嚼或打開。

• B. 剝半吞服 (錯誤)

  • 解析：剝開膠囊會破壞緩釋機轉。雖然部分錠劑（Tablet）若有刻痕可能可以剝半，但「膠囊（Capsule）」本身結構不適合剝半，且此為緩釋劑型，剝開後藥粉或顆粒直接暴露，會失去緩釋效果。

• C. 磨粉後灌食 (錯誤)

  • 解析：絕對不可磨粉。磨粉會徹底破壞緩釋微粒或載體結構，導致藥物瞬間大量吸收。
  • 後果：
    1. 毒性增加：血中濃度瞬間飆高（Peak level過高），引發 Tacrolimus 的嚴重副作用，如腎毒性（Nephrotoxicity）、神經毒性（Neurotoxicity，如顫抖、頭痛、癲癇）或高血鉀。
    2. 排斥風險：藥效無法持續 24 小時，導致後段時間血中濃度過低（Trough level不足），誘發器官排斥。
  • 臨床處置：若病人無法吞嚥需管灌，醫師通常會改開立「速效劑型（Immediate-Release）」（如 Prograf），依特殊護理技術（如打開膠囊泡水，但需注意防護）或改用懸浮液，並將頻次改為 BID（每日兩次）。

• D. 咬碎後吞服 (錯誤)

  • 解析：咬碎同樣會破壞劑型結構，導致上述的劑量傾洩問題，並增加口腔黏膜直接接觸強效免疫抑制劑的風險。

答案解析

正確答案：A

Tacrolimus 是一種治療指數（Therapeutic Index）狹窄的藥物，血中濃度過高易中毒，過低易排斥。題目強調該藥為「持續性藥效膠囊（QD）」，為了確保藥物能在體內穩定釋放並維持 24 小時療效，必須保持劑型完整，整顆吞服。任何破壞劑型的行為（磨粉、咬碎、剝開）都會導致藥物動力學改變，對移植病人極度危險。

核心知識點

考生應掌握以下關於 Tacrolimus 與 特殊劑型給藥 的重點：

1. 藥物辨識：
   • Prograf (速效)：一天兩次 (BID)，膠囊可打開（但在特定情況下，且需防護）。
   • Advagraf / Envarsus (長效)：一天一次 (QD)，絕對不可打開、磨粉或咬碎。
2. 給藥護理重點：
   • 不可磨粉/壓碎的字尾：SR (Sustained Release), ER/XR/XL (Extended Release), CR (Controlled Release), EC (Enteric Coated), LA (Long Acting)。
   • 交互作用：嚴禁併用葡萄柚汁（抑制 CYP3A4 代謝，導致藥物濃度過高中毒）。
   • 監測：需定期監測藥物血中濃度（Trough level）、腎功能（BUN/Cr）、電解質（可能造成高血鉀、低血鎂）及血糖（可能引發移植後糖尿病 NODAT）。

參考資料

1. Astella Pharma US. (2024). Advagraf (tacrolimus extended-release capsules) Prescribing Information.
2. Micromedex. (2026). Tacrolimus (Systemic) Drug Information.
3. 彰化基督教醫院. (2019). 藥物資訊：Advagraf 安瑞福持續性藥效膠囊.
4. 亞東紀念醫院藥學部. (2023). 普樂可復/安瑞福 Tacrolimus 用藥指導單張.