115年:醫學四(1)
下列何種藥物或物質的定位不屬於中樞神經刺激劑(stimulants )?
ACocaine
BMethamphetamine
CMethylphenidate
DKetamine
詳細解析
本題觀念:
本題考查藥理學中對於中樞神經系統藥物 (CNS drugs) 的分類與機轉。主要區分「中樞神經刺激劑 (CNS stimulants)」與「全身麻醉劑/解離性麻醉劑 (General/Dissociative anesthetics)」的差異。
中樞神經刺激劑 (如 Amphetamines, Cocaine) 主要透過增加突觸間隙的單胺類神經傳導物質 (Dopamine, Norepinephrine) 來提升警覺、欣快感與運動活性。 Ketamine 則屬於解離性麻醉劑,機轉與上述藥物完全不同。
選項分析
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A. Cocaine (古柯鹼):是中樞神經刺激劑。
- 機轉:主要透過阻斷多巴胺轉運體 (DAT)、正腎上腺素轉運體 (NET) 和血清素轉運體 (SERT),抑制這些神經傳導物質的再吸收 (Reuptake inhibition),導致突觸間隙濃度上升,產生強烈的興奮作用。
- 分類:屬於精神興奮劑 (Psychostimulant) 及局部麻醉劑。
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B. Methamphetamine (甲基安非他命):是中樞神經刺激劑。
- 機轉:屬於安非他命類藥物,能促進多巴胺 (Dopamine) 與正腎上腺素 (NE) 的釋放 (Releasing agent),並抑制其再吸收及單胺氧化酶 (MAO) 的活性。
- 分類:強效的中樞神經興奮劑。
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C. Methylphenidate (甲基斐尼特,如利他能 Ritalin):是中樞神經刺激劑。
- 機轉:與 Cocaine 類似,主要阻斷多巴胺與正腎上腺素的再吸收 (NDRI)。
- 臨床用途:治療注意力不足過動症 (ADHD) 和猝睡症 (Narcolepsy)。雖然結構上是非安非他命類,但藥理分類上明確屬於 CNS stimulant。
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D. Ketamine (愷他命):不屬於中樞神經刺激劑。
- 機轉:主要為 NMDA 受體拮抗劑 (NMDA receptor antagonist),阻斷興奮性神經傳導物質 Glutamate 的作用。
- 分類:歸類為解離性麻醉劑 (Dissociative anesthetic)。
- 臨床表現:雖然 Ketamine 會因為抑制神經元對兒茶酚胺的再吸收而產生部分交感神經興奮作用 (如心跳加快、血壓升高),但在藥理學分類上,它是用於誘導麻醉、鎮靜、止痛,其主要中樞效應是「解離」 (感覺與環境分離)、鎮靜與遺忘,而非典型刺激劑的警覺與興奮作用。
答案解析
選項 (D) Ketamine 是 NMDA 受體拮抗劑,歸類為解離性麻醉劑 (Dissociative anesthetic),其主要藥理定位為麻醉與止痛,而非中樞神經刺激劑。其餘選項 (A, B, C) 均透過增加單胺類神經傳導物質 (Dopamine, NE) 產生典型的中樞興奮效果。
核心知識點
考生應熟記以下中樞神經藥物的分類與機轉關鍵字:
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中樞神經刺激劑 (CNS Stimulants):
- Amphetamines (含 Methamphetamine):促進 DA/NE 釋放。
- Cocaine:抑制 DA/NE/5-HT 再吸收。
- Methylphenidate:抑制 DA/NE 再吸收 (ADHD 用藥)。
- 臨床特徵:提神、欣快、食慾抑制、血壓心跳上升。
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解離性麻醉劑 (Dissociative Anesthetic):
- Ketamine:NMDA 受體拮抗劑。
- 臨床特徵:解離狀態 (Dissociation)、鎮痛、意識改變、眼球震顫 (Nystagmus)、保留呼吸反射、支氣管擴張。