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114年:藥學三(第2次)

下列何者可做為 delayed-release劑型之包衣材料？① hydroxypropyl methylcellulose acetate succinate②cellulose acetate phthalate ③methacrylic acid copolymer B ④polyvinyl acetate phthalate

A僅②④
B僅①③
C僅②③④
D①②③④

詳細解析

本題觀念：延遲釋放劑型 (Delayed-release dosage forms) 與腸溶包衣材料

本題核心在於辨識可用於「延遲釋放」(delayed-release) 的高分子材料。 延遲釋放通常指藥物口服後不立即釋放，而是經過一段時間或到達特定生理環境（如腸道）後才釋放。最常見的延遲釋放劑型即為腸溶劑型 (Enteric-coated)。

腸溶包衣材料的設計原理是利用pH 依賴性溶解 (pH-dependent solubility)。這些高分子通常含有可離子化的酸性官能基（如游離羧基 -COOH），在胃酸（低 pH 值）環境下不解離、不溶解，從而保護藥物或胃黏膜；當進入小腸（較高 pH 值）環境時，官能基解離成鹽類，聚合物溶解，藥物隨之釋放。

選項分析

  • ① Hydroxypropyl methylcellulose acetate succinate (HPMCAS)

    • 分析：羥丙基甲基纖維素醋酸琥珀酸酯。這是一種纖維素衍生物，含有醋酸基與琥珀酸基。由於琥珀酸基團提供游離羧基，使其具有pH依賴溶解性（通常在 pH ≥ 5.5~6.8 溶解，視型號而定）。
    • 結論：是常用的腸溶包衣材料，符合延遲釋放用途。

  • ② Cellulose acetate phthalate (CAP)

    • 分析：醋酸纖維素鄰苯二甲酸酯。這是最早且最經典的腸溶聚合物之一。結構中的鄰苯二甲酸 (phthalate) 基團提供羧基，使其在酸中不溶，在 pH > 6 的腸液中溶解。
    • 結論：是標準的腸溶包衣材料。

  • ③ Methacrylic acid copolymer B

    • 分析：甲基丙烯酸共聚物 B 型 (USP/NF 分類)。對應於商業產品 Eudragit S 100。它是由甲基丙烯酸 (Methacrylic acid) 和甲基丙烯酸甲酯 (Methyl methacrylate) 組成的共聚物 (比例 1:2)。
    • 特性：其溶解 pH 閾值較高 (pH > 7.0)，通常用於釋放於迴腸末端或結腸，屬於延遲釋放的一種應用（結腸標靶）。相較之下，Type A (Eudragit L 100) 溶解於 pH > 6.0。兩者皆為腸溶/延遲釋放材料。
    • 結論：屬於延遲釋放包衣材料。

  • ④ Polyvinyl acetate phthalate (PVAP)

    • 分析：聚醋酸乙烯鄰苯二甲酸酯。這是一種乙烯基聚合物，同樣利用鄰苯二甲酸基團提供酸性敏感性。它在 pH ≥ 5.0 時溶解，反應迅速。
    • 結論：是常用的腸溶包衣材料。

答案解析

所有選項 ①、②、③、④ 皆為具備 pH 依賴溶解特性的高分子聚合物，均廣泛應用於製作延遲釋放（腸溶）劑型的包衣。

因此，正確答案是 D (①②③④)。

核心知識點

考生應熟記以下腸溶包衣材料 (Enteric Coating Materials) 的分類與特性，這是藥劑學國考的常考題：

  1. 纖維素衍生物 (Cellulose Derivatives)：

    • CAP (Cellulose acetate phthalate)
    • HPMCP (Hydroxypropyl methylcellulose phthalate)
    • HPMCAS (Hydroxypropyl methylcellulose acetate succinate)
    • CAT (Cellulose acetate trimellitate)

  2. 乙烯基衍生物 (Vinyl Derivatives)：

    • PVAP (Polyvinyl acetate phthalate)

  3. 丙烯酸衍生物 (Acrylic Derivatives)：

    • Methacrylic acid copolymers (Eudragit 系列)：
      • Type A (Eudragit L): 在 pH > 6.0 溶解 (十二指腸/空腸)。
      • Type B (Eudragit S): 在 pH > 7.0 溶解 (迴腸/結腸)。
      • Type C (Eudragit L 30 D-55): 在 pH > 5.5 溶解 (十二指腸)。

共同特徵：結構中均含有游離羧酸基團 (-COOH, free carboxylic acid groups)，這是賦予其「酸中不溶、鹼中溶解」特性的關鍵化學結構。

參考資料

  1. Polyvinyl acetate phthalate - Wikipedia
  2. Methacrylic Acid Copolymer Type B - DrugBank
  3. Pharmaceutical Coating - PharmaEducation
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