115年:藥學一(第1次)
下列類固醇藥物中,何者屬於長效型( long-acting glucocorticoids )製劑?
Acortisone
Btriamcinolone
Cprednisone
Ddexamethasone
詳細解析
本題觀念:
本題考查的是糖皮質類固醇 (Glucocorticoids) 依據「生物半衰期 (Biological half-life)」與「作用時間 (Duration of action)」的藥理學分類。這類藥物通常分為短效、中效與長效三類,這與其抗發炎效力及礦物皮質酮 (Mineralocorticoid) 副作用之強弱有高度相關。
選項分析
- A. cortisone:錯誤。
- 屬於短效型 (Short-acting)。
- 生物半衰期約 8-12 小時。
- 它是一種前驅藥物 (Prodrug),需在肝臟經由 11β-HSD1 酵素代謝為 Hydrocortisone (Cortisol) 才具活性。其礦物皮質酮 (滯水滯鈉) 作用相對較強。
- B. triamcinolone:錯誤。
- 屬於中效型 (Intermediate-acting)。
- 生物半衰期約 12-36 小時。
- 其抗發炎效力約為 Hydrocortisone 的 5 倍,且幾乎沒有礦物皮質酮活性。
- C. prednisone:錯誤。
- 屬於中效型 (Intermediate-acting)。
- 生物半衰期約 12-36 小時。
- 它也是前驅藥物,需在肝臟代謝為 Prednisolone 才具活性。臨床上廣泛用於自體免疫疾病與發炎控制。
- D. dexamethasone:正確。
- 屬於長效型 (Long-acting)。
- 生物半衰期約 36-72 小時。
- 其抗發炎效力極強(約為 Hydrocortisone 的 25-30 倍),且完全不具礦物皮質酮 (Mineralocorticoid) 活性(即不會造成滯水滯鈉),常用於腦水腫治療或需要強力抗發炎的急重症。
答案解析
根據藥理學分類,Dexamethasone 與 Betamethasone 同屬長效型類固醇,作用時間可達 36-72 小時。Cortisone 為短效,Triamcinolone 與 Prednisone 則為中效。故本題應選 (D) dexamethasone。
核心知識點
考生應熟記以下類固醇分類表,這是藥師國考藥理學與調劑學的常考題:
| 分類 | 藥物舉例 | 生物半衰期 | 抗發炎效力 (相較於 Hydrocortisone) | 鹽皮質酮活性 (水腫副作用) |
|---|---|---|---|---|
| 短效 (Short-acting) | Hydrocortisone, Cortisone | 8-12 小時 | 1 (基準) | ++ (較高) |
| 中效 (Intermediate-acting) | Prednisone, Prednisolone, Methylprednisolone, Triamcinolone | 12-36 小時 | 4-5 | + (微弱) ~ 0 |
| 長效 (Long-acting) | Dexamethasone, Betamethasone | 36-72 小時 | 25-30 | 0 (無) |
- 記憶口訣:
- 短效:人體天然的 (Cortisone, Hydrocortisone)。
- 長效:以 "-methasone" 結尾的 (Dexamethasone, Betamethasone)。
- 中效:其他的 (Prednisone, Triamcinolone 等)。
臨床重要性
長效型類固醇 (如 Dexamethasone) 因半衰期長且無鹽皮質酮活性,適合用於:
- 診斷庫興氏症候群 (Cushing's syndrome):即 Dexamethasone suppression test (DST),利用其長效抑制 ACTH 的特性。
- 腦水腫 (Cerebral edema):因無鈉滯留副作用,不會加重水腫。
- 促進胎兒肺部成熟:用於早產兒產前給予孕婦。