115年:藥學一(第1次)
Flumazenil 對GABA A受體的苯二氮平（ benzodiazepine ）結合位具有高親和力，其臨床用途為何？
A可做為長效型抗焦慮藥
B可做為促進全身麻醉之麻醉誘導劑
C可做為苯二氮平過量中毒之解毒劑
D可治療苯二氮平生理依賴之戒斷症狀
詳細解析
本題觀念：
本題考點為 Flumazenil 的藥理機制與臨床適應症。Flumazenil 是 GABA-A 受體上 Benzodiazepine (BZD) 結合位點的競爭性拮抗劑 (Competitive Antagonist)。它能阻斷 BZD 類藥物與受體的結合，從而反轉 BZD 所造成的鎮靜、安眠及呼吸抑制作用。
選項分析
- (A) 可做為長效型抗焦慮藥：錯誤。
- Flumazenil 是 BZD 的拮抗劑，本身沒有顯著的抗焦慮作用（甚至可能誘發焦慮）。抗焦慮藥通常是 BZD 的致效劑 (Agonist)（如 Diazepam, Lorazepam）。
- (B) 可做為促進全身麻醉之麻醉誘導劑：錯誤。
- 麻醉誘導需要「抑制」中樞神經系統（如使用 Midazolam, Propofol）。Flumazenil 的作用是「反轉」BZD 造成的麻醉或鎮靜效果，用於讓患者從麻醉中甦醒，而非誘導麻醉。
- (C) 可做為苯二氮平過量中毒之解毒劑：正確。
- 這是 Flumazenil 最主要的臨床用途。當患者因 BZD 過量導致昏迷、呼吸抑制，或在醫療程序後需要快速喚醒時，給予 Flumazenil 可競爭性取代受體上的 BZD，迅速恢復意識。
- (D) 可治療苯二氮平生理依賴之戒斷症狀：錯誤。
- 對於長期服用 BZD 而產生生理依賴的患者，給予 Flumazenil 會瞬間阻斷 BZD 的作用，反而會誘發 (Precipitate) 嚴重的急性戒斷症狀（如癲癇發作、震顫、極度焦慮）。因此，它禁忌用於治療戒斷症狀，且在已知有 BZD 依賴的患者身上需極度小心使用。
答案解析
Flumazenil 專一性地拮抗 BZD 結合位，臨床上主要核准用於反轉 BZD 誘導的鎮靜/麻醉以及BZD 過量中毒的解毒。故正確答案為 (C)。
核心知識點
- 藥理機轉：Flumazenil 是 GABA-A 受體 BZD 結合位點的競爭性拮抗劑 (Competitive Antagonist)。
- 適應症：
- 反轉 BZD 引起的鎮靜作用（如內視鏡檢查後、全身麻醉後）。
- BZD 過量中毒的急救（解毒劑）。
- 藥物動力學：
- 半衰期短（約 1 小時），通常短於大部分的 BZD 藥物。因此在治療長效型 BZD (如 Diazepam) 中毒時，可能需要重複給藥以防患者再次陷入昏迷 (Re-sedation)。
- 禁忌與副作用：
- 絕對禁忌：曾使用 BZD 控制癲癇的患者（可能誘發癲癇重積狀態）、三環抗憂鬱劑 (TCA) 中毒者（可能誘發心律不整或癲癇）。
- 戒斷風險：在長期使用 BZD 的患者身上，Flumazenil 會誘發急性戒斷症狀 (Withdrawal symptoms)。