下列有關 alteplase 之敘述，何者錯誤？

本題觀念：

本題考查的是血栓溶解劑 Alteplase (rt-PA) 的藥理分類、化學性質與製程。Alteplase 是一種基因重組的組織纖溶酶原活化劑，主要用於急性缺血性中風、急性心肌梗塞及肺栓塞的治療。

選項分析

• A. 為組織纖溶酶原活化劑 (Correct)

  • 分析：Alteplase 的全名是 Recombinant Tissue Plasminogen Activator (rt-PA)，即「重組組織纖溶酶原活化劑」。它的作用機制是模擬人體內原本就有的 t-PA，能夠與血栓表面的纖維蛋白 (Fibrin) 結合，將「纖溶酶原 (Plasminogen)」活化轉變為「纖溶酶 (Plasmin)」，進而溶解血栓。
  • 結論：敘述正確。

• B. 為蛋白酶 (Correct)

  • 分析：從生化性質來看，Alteplase 屬於 絲胺酸蛋白酶 (Serine Protease)。它是一種酵素 (Enzyme)，其功能是催化蛋白質的水解反應（具體來說是切割 Plasminogen 的 Arg561-Val562 鍵）。藥名結尾 "-ase" 通常暗示其為酵素（如 Amylase, Lipase），這與抗體藥物的命名不同。
  • 結論：敘述正確。

• C. 為單株抗體藥 (Incorrect)

  • 分析：單株抗體 (Monoclonal Antibody) 藥物的學名通常以 "-mab" 結尾（例如：Rituximab, Trastuzumab）。Alteplase 是一種 醣蛋白 (Glycoprotein) 酵素，並非免疫球蛋白 (Immunoglobulin/Antibody)。它不具備抗原-抗體結合的特性，而是透過酵素催化作用來發揮療效。
  • 結論：敘述錯誤，此為本題正確答案。

• D. 可由基因重組技術製得 (Correct)

  • 分析：Alteplase 是利用 重組 DNA 技術 (Recombinant DNA technology) 生產的。具體製程通常是將人類 t-PA 的互補 DNA (cDNA) 轉殖入 中國倉鼠卵巢細胞 (CHO cells) 中進行表現與純化，因此稱為 "Recombinant" (重組) t-PA。
  • 結論：敘述正確。

答案解析

本題要求選出錯誤的敘述。 選項 A、B、D 均正確描述了 Alteplase 的藥理機制、生化分類及製造來源。 選項 C 錯誤，因為 Alteplase 是「酵素（蛋白酶）」而非「單株抗體」。單株抗體是用於標靶治療或免疫調節，而 Alteplase 是用於酵素催化溶解血栓。

正確答案：C

核心知識點

1. 藥物分類：Alteplase 屬於 血栓溶解劑 (Thrombolytics / Fibrinolytics)，即第二代 t-PA。
2. 作用機制：
   • 本身為 Serine Protease (絲胺酸蛋白酶)。
   • 選擇性結合至血栓上的 Fibrin。
   • 催化 Plasminogen (纖溶酶原) $\rightarrow$ Plasmin (纖溶酶)。
   • Plasmin 隨後降解 Fibrin，導致血栓溶解。
3. 臨床應用：
   • 急性缺血性中風 (Acute Ischemic Stroke, AIS)：黃金治療窗口通常為發病後 3~4.5 小時內。
   • 急性心肌梗塞 (AMI)。
   • 嚴重的肺栓塞 (Pulmonary Embolism)。
4. 解毒劑：若發生嚴重出血，可用 Aminocaproic acid 或 Tranexamic acid 抑制纖溶作用。

參考資料

1. Alteplase - StatPearls - NCBI Bookshelf
2. Activase (Alteplase) Prescribing Information - Genentech
3. Tissue Plasminogen Activator - DrugBank