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115年:藥學三(第1次)

下列何項間質材料製成之眼用插入劑，藥品釋放完畢後仍須將插入劑自結膜下取出？

A羥丙纖維素
B乙基纖維素
C聚丙烯酸
D玻尿酸

詳細解析

本題觀念：

本題主要考查眼用插入劑 (Ophthalmic Inserts) 的基質材料分類及其特性，特別是區分「生物可分解/可溶性 (Biodegradable/Soluble)」與「非生物可分解/不溶性 (Non-biodegradable/Insoluble)」材料。

眼用插入劑依據其在眼內的命運可分為兩大類：

  1. 可溶性/生物可分解 (Soluble/Biodegradable)：藥物釋放後，基質會被淚液溶解或被酵素分解，不需要從結膜囊中取出。
  2. 不溶性/非生物可分解 (Insoluble/Non-biodegradable)：藥物釋放機制通常為擴散 (Diffusion)，釋放完畢後會殘留完整的聚合物骨架 (Ghost matrix)，必須手動取出。

選項分析

  • A. 羥丙纖維素 (Hydroxypropyl cellulose, HPC)：錯誤。

    • HPC 是一種親水性纖維素衍生物。
    • 它是市售眼用插入劑 Lacrisert® 的主要成分。
    • HPC 屬於可溶性/可侵蝕性 (Erodible) 材料，置於結膜下後會吸收淚液形成凝膠，隨時間逐漸溶解消失，因此不需要取出。

  • B. 乙基纖維素 (Ethyl cellulose, EC)：正確。

    • EC 是一種疏水性 (Hydrophobic)、水不溶性的纖維素醚類。
    • 它常用於製備控釋製劑的擴散膜或不溶性骨架 (Matrix)。
    • 由於其不溶於水且不可生物降解，若製成眼用插入劑，在藥物釋放完畢後，其聚合物結構仍會完整保留在眼內，因此必須將其取出。

  • C. 聚丙烯酸 (Polyacrylic acid, PAA)：錯誤。

    • 即常見的 Carbopol® 系列，屬於親水性聚合物。
    • 常作為生物黏附劑 (Bioadhesive) 或黏度增強劑。
    • 在眼部會形成水凝膠 (Hydrogel)，隨淚液沖刷或黏液代謝而清除，通常歸類為可溶性或生物侵蝕性系統，不需要取出。

  • D. 玻尿酸 (Hyaluronic acid, HA)：錯誤。

    • 人體天然存在的多醣體，具有高度生物相容性。
    • 在體內會被透明質酸酶 (Hyaluronidase) 等酵素自然分解 (Biodegradable) 或溶解，不需要取出。

答案解析

本題詢問何者在「藥品釋放完畢後仍須將插入劑自結膜下取出」，即尋找不溶性/非生物可分解的材料。

  • 羥丙纖維素 (A)、聚丙烯酸 (C)、玻尿酸 (D) 皆為親水性或生物可分解材料，在眼部環境中會溶解或降解消失。
  • 乙基纖維素 (B) 為不溶於水的疏水性聚合物，無法被淚液溶解或酵素分解，藥物釋放後會留下無藥物的空殼 (Ghost matrix)，若不取出會視為異物持續刺激眼睛。

故答案為 (B) 乙基纖維素。

核心知識點

  1. 眼用插入劑分類與材料：
    • 不溶性 (需取出)：乙基纖維素 (Ethyl cellulose)、乙烯-乙酸乙烯酯共聚物 (Ethylene Vinyl Acetate, EVA，如 Ocusert®)。
    • 可溶性/可分解 (不需取出)：羥丙纖維素 (HPC, 如 Lacrisert®)、聚乙烯醇 (PVA)、膠原蛋白 (Collagen)、玻尿酸 (HA)、聚丙烯酸 (PAA)。
  2. 釋放機制：
    • 不溶性插入劑主要靠擴散 (Diffusion) 控制釋放（零級釋放）。
    • 可溶性插入劑主要靠溶解 (Dissolution) 或侵蝕 (Erosion) 釋放。

參考資料

  1. Saettone, M. F., & Salminen, L. (1995). Ocular inserts for topical delivery. Advanced Drug Delivery Reviews. (關於不溶性與可溶性插入劑的分類及乙基纖維素的疏水性質)
  2. Remington: The Science and Practice of Pharmacy. (章節：Ophthalmic Drug Delivery - Inserts)
  3. Lacrisert® Prescribing Information. (確認 HPC 為可溶性插入劑成分)
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