下列何者可作為眼用製劑之黏稠劑？① methylcellulose ② hydroxypropyl methylcellulose③ polyvinyl alcohol ④ ethylcellulose

本題觀念：

眼用製劑 (Ophthalmic preparations) 中的黏稠劑 (Viscosity-increasing agents) 主要用於增加藥水在眼球表面的停留時間 (Residence time)，減少淚液沖刷流失，從而提高藥物的生體可用率 (Bioavailability) 和藥效。理想的眼用黏稠劑應具備水溶性、化學惰性、不刺激眼睛且不影響視力清晰度。

選項分析

• ① Methylcellulose (MC, 甲基纖維素)：
  • 正確。MC 是一種纖維素衍生物，具水溶性，是經典且常用的眼用黏稠劑。它能增加溶液黏度，延長藥物與角膜的接觸時間。常用的濃度範圍通常在 0.25% 到 1.0% 之間。
• ② Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC, 羥丙基甲基纖維素 / Hypromellose)：
  • 正確。HPMC 是目前最廣泛使用的眼用黏稠劑之一 (常見於人工淚液)。它不僅能增加黏度，還具有良好的成膜性和角膜潤濕性，且對眼睛的刺激性極低。其水溶液澄清，折射率與淚液相近。
• ③ Polyvinyl alcohol (PVA, 聚乙烯醇)：
  • 正確。PVA 是一種水溶性的合成高分子聚合物，廣泛用於人工淚液和眼藥水中作為黏稠劑和潤滑劑 (常見濃度約 1.4%)。它與纖維素衍生物不同，不具凝膠化特性，但能有效降低表面張力並增加黏度。
• ④ Ethylcellulose (EC, 乙基纖維素)：
  • 錯誤。EC 是水不溶性 (Water-insoluble) 的纖維素醚。由於其疏水性，它無法溶解於水中來增加水性眼藥水的黏度。在藥劑學上，EC 主要用於固體劑型的緩釋包衣 (Sustained-release coating)、掩味或製備不溶性骨架 (Matrix)，以及眼用植入劑 (Ocular inserts) 的膜材，而非作為一般眼藥水的增黏劑。

答案解析

根據上述分析，① Methylcellulose、② Hydroxypropyl methylcellulose 和 ③ Polyvinyl alcohol 均為常見且有效的眼用黏稠劑。④ Ethylcellulose 因不溶於水，不適合作為水性眼用製劑的黏稠劑。

故正確組合為 ①②③。

答案應選 (C)。

核心知識點

考生應掌握常見眼用黏稠劑 (Viscosity-increasing agents) 的種類與特性：

1. 纖維素衍生物 (需水溶性)：
   • Methylcellulose (MC)
   • Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC)
   • Hydroxyethyl cellulose (HEC)
   • Sodium carboxymethylcellulose (Na-CMC)
2. 合成聚合物：
   • Polyvinyl alcohol (PVA)
   • Povidone (PVP)
   • Carbomer (需調整 pH 值以形成凝膠)
3. 天然聚合物：
   • Sodium hyaluronate (玻尿酸鈉) - 具高保濕與修復角膜能力
4. 重要區辨：Ethylcellulose (EC) 為水不溶性，用於控釋包衣或植入劑，不可用於增加水溶液黏度。

參考資料

1. Remington: The Science and Practice of Pharmacy, "Ophthalmic Preparations".
2. Allen's Compounded Formulations, "Ophthalmic Vehicles".
3. Pharmaceutics: The Science of Dosage Form Design, "Ocular Drug Delivery".
4. NIH: A review on topical ophthalmic drug delivery system: Reference to viscosity enhancer