115年:藥學三(第1次)
陰道遞送的 Crinone Gel 除了含有 progesterone 外，還添加了何種高分子使其具備生物黏著之長效作用？
Apolyethylene
Bpolycarbophil
Cpolypropylene glycol
Dpolyisoprene
詳細解析
本題觀念：
本題考點在於陰道給藥系統 (Vaginal Delivery Systems) 的製劑設計，特別是生物黏著性 (Bioadhesion) 高分子的應用。Crinone® (快孕隆) 是一種用於黃體功能不足或人工生殖輔助的陰道黃體素凝膠，其核心技術在於利用特定的高分子聚合物，使藥物能長時間黏附於陰道黏膜，達到緩釋與長效作用，減少給藥頻率並避免藥物外漏。
選項分析
- (A) polyethylene (聚乙烯)：錯誤。 Polyethylene (PE) 是一種常見的塑膠材料，主要用於製造 Crinone 的給藥器 (Applicator) 外殼，而非凝膠本身的成分。它不具備生物黏著性，無法使藥物黏附於黏膜。
- (B) polycarbophil (聚卡波非)：正確。
Polycarbophil 是一種與二乙烯基乙二醇 (divinyl glycol) 交聯的聚丙烯酸 (polyacrylic acid) 高分子。它不溶於水但具有高度吸水膨潤性 (water-swellable)。
- 生物黏著機制：Polycarbophil 表面的羧基 (-COOH) 能與陰道上皮細胞黏液中的醣蛋白 (mucin) 形成氫鍵 (hydrogen bond) 並發生分子纏繞，使凝膠緊密黏附於陰道壁上。
- 長效機制：這種黏附作用可持續長達 3 天 (72小時)，形成藥物儲存庫，讓 Progesterone 緩慢釋放並被吸收，克服了傳統陰道栓劑容易流出及半衰期短的問題。
- (C) polypropylene glycol (聚丙二醇)：錯誤。 Polypropylene glycol (PPG) 通常用作溶劑、助溶劑或保濕劑，並非主要的生物黏著劑。雖然 Crinone 含有 Glycerin (甘油) 作為保濕劑，但 PPG 並非其關鍵的黏著高分子。
- (D) polyisoprene (聚異戊二烯)：錯誤。 Polyisoprene 是天然橡膠的主要成分，通常用於製造保險套或醫療手套等彈性體，不適合作為陰道凝膠的親水性基劑或黏著劑。
答案解析
Crinone® 凝膠之所以能達到一天給藥一次甚至更長效的效果，歸功於其專利的 Bio-粘附給藥系統 (Bioadhesive Delivery System)。該系統的核心成分是 Polycarbophil。當凝膠進入陰道後，Polycarbophil 會黏附在陰道黏膜上，並利用其親脂相與親水相的乳劑結構，讓 Progesterone 持續釋放。
故正確答案為 (B) polycarbophil。
核心知識點
- Polycarbophil (聚卡波非)：
- 特性：交聯聚丙烯酸 (Cross-linked polyacrylic acid)，不溶於水，但在生理 pH 值下會吸水膨脹。
- 機轉：透過氫鍵 (Hydrogen bonding) 與黏膜層的 Mucin 結合，產生 Bioadhesion (生物黏著)。
- 應用：陰道保濕劑 (如 Replens)、陰道給藥載體 (如 Crinone)、便秘治療 (吸水膨脹增加糞便體積)。
- Crinone (快孕隆) 藥物動力學特色：
- 利用 Polycarbophil 避免首度效應 (First-pass effect)。
- 子宮首度效應 (First uterine pass effect)：陰道給藥後，藥物可直接擴散至子宮，使子宮內藥物濃度高於血中濃度，特別適合安胎與黃體支持。