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115年:藥學三(第1次)

下列何種高分子材料最不可能用於 hydrophilic matrix formulations ？

Aethylcellulose
Bhypromellose
Cpoly(ethylene) oxide
Dsodium alginate

詳細解析

本題觀念：

本題的核心觀念在於口服緩釋控釋劑型 (Oral Controlled/Sustained Release Dosage Forms) 中，基質 (Matrix) 系統的分類與賦形劑特性。基質系統主要分為兩大類：

  1. 親水性基質 (Hydrophilic Matrix)：由水溶性或水膨潤性高分子組成。遇水後會吸水膨脹形成凝膠層 (gel layer)，藥物透過凝膠層的擴散 (diffusion) 與基質的溶蝕 (erosion) 釋出。
  2. 疏水性基質 (Hydrophobic/Plastic Matrix)：由水不溶性高分子、脂質或蠟質組成。基質不膨脹也不溶解，保持多孔結構，藥物透過孔隙擴散釋出，釋出後基質骨架通常保持完整（隨糞便排出）。

題目詢問「最不可能用於 hydrophilic matrix formulations」，即尋找屬於「疏水性」或「不溶性」的材料。

選項分析

  • A. ethylcellulose (乙基纖維素, EC)：

    • 分析：Ethylcellulose 是一種水不溶性 (water-insoluble) 的疏水性高分子。
    • 用途：它主要用於製備疏水性基質 (Hydrophobic matrix) 或作為緩釋包衣 (Coating) 材料（如微粒或藥錠的阻隔膜）。在疏水性基質中，它形成惰性的網狀骨架 (inert skeleton)，藥物經由溶離液滲入孔隙溶解後擴散出來，而非透過聚合物膨潤形成凝膠。
    • 結論：由於其疏水且不溶於水的特性，它無法形成親水性基質所需的「溶脹凝膠層」，因此最不可能用於親水性基質配方。

  • B. hypromellose (羥丙基甲基纖維素, HPMC)：

    • 分析：又稱 Hydroxypropyl Methylcellulose。
    • 用途：這是目前最廣泛使用於親水性基質 (Hydrophilic Matrix) 的高分子材料。
    • 機制：接觸胃腸液後迅速吸水膨脹，形成黏稠的凝膠層，控制藥物釋放速率。

  • C. poly(ethylene) oxide (聚乙烯氧化物, PEO)：

    • 分析：PEO 是一種水溶性的合成高分子（商品名如 Polyox）。
    • 用途：常用於親水性基質系統。
    • 機制：具有極佳的親水性與膨潤性，透過凝膠層的溶脹與溶蝕機制來調節藥物釋放，是常見的親水性基質材料。

  • D. sodium alginate (海藻酸鈉)：

    • 分析：天然多醣類聚合物。
    • 用途：屬於親水性高分子，常用於親水性基質。
    • 機制：在水中可溶或形成水膠 (hydrogel)，特別是在酸性環境下會轉變為不溶性的海藻酸 (alginic acid) 凝膠，或與鈣離子交聯形成凝膠，用於控制釋放。

答案解析

正確答案：A

題目要求選出「最不可能」用於 Hydrophilic matrix (親水性基質) 的材料。

  • Hydrophilic matrix 的運作機制依賴聚合物吸水膨脹形成凝膠 (Swelling/Gelling)。適用的材料必須是親水性、水溶性或可膨潤的 (e.g., HPMC, PEO, Sodium Alginate, Xanthan gum, Carbopol)。
  • Ethylcellulose (A) 是典型的疏水性 (Hydrophobic) 聚合物，不溶於水，不會吸水膨脹形成凝膠層，而是用於製備不溶性的疏水性/塑膠基質 (Hydrophobic/Plastic Matrix) 或作為控釋包衣。因此，它不屬於親水性基質的材料。

核心知識點

考生應對這兩類基質系統的常用高分子材料進行分類記憶：

  1. 親水性基質 (Hydrophilic Matrix) - 機制：溶脹 (Swelling) + 溶蝕 (Erosion)

    • 纖維素衍生物：Hypromellose (HPMC) [最常用]、Methylcellulose (MC)、Hydroxypropyl cellulose (HPC)、Sodium carboxymethylcellulose (Na-CMC)。
    • 非纖維素類：Poly(ethylene) oxide (PEO)、Carbomer (Carbopol)、Sodium alginate (海藻酸鈉)、Xanthan gum (三仙膠)。

  2. 疏水性/惰性基質 (Hydrophobic/Inert Matrix) - 機制：擴散 (Diffusion) (Pore diffusion)，基質不崩散

    • 聚合物：Ethylcellulose (EC)、Polyvinyl acetate (PVA)、Polyvinyl chloride (PVC)。
    • 脂質/蠟質：Carnauba wax (卡那巴蠟)、Stearyl alcohol、Hydrogenated vegetable oils。

參考資料

  1. Pharmaceutics: The Design and Manufacture of Medicines, Aulton ME, Taylor KM. (Chapter on Modified-release oral drug delivery).
  2. Handbook of Pharmaceutical Excipients: Entries for Ethylcellulose, Hypromellose, Polyethylene Oxide, Sodium Alginate.
  3. Colorcon - Methocel (HPMC) for Hydrophilic Matrix Systems
  4. Dow Chemical - POLYOX (PEO) Water-Soluble Resins
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