某藥遵循線性藥動學性質，下表是以不同劑型或給藥途徑在體內所獲得血中濃度經時曲線下面積，則50 mg錠劑的口服絕對生體可用率為多少？劑型 給藥途徑 劑量（mg） AUC (μg．h/mL)錠劑 口服 100 40溶液劑 口服 100 50溶液劑 靜脈注射 25 50

本題觀念：

本題主要考查 藥物動力學 (Pharmacokinetics) 中的 絕對生體可用率 (Absolute Bioavailability, F) 計算，以及 線性藥動學 (Linear Pharmacokinetics) 的基本特性。

選項分析

• A: 0.1
  • 計算錯誤。
• B: 0.2
  • 正確。
  • 計算步驟：
    1. 定義：絕對生體可用率 ($F$) 是指藥物經由血管外途徑（如口服）給藥後，進入全身血液循環的比例。計算公式為： $F = \frac{AUC_{oral} \times Dose_{IV}}{AUC_{IV} \times Dose_{oral}}$ 或者寫作： $F = \frac{AUC_{oral}/Dose_{oral}}{AUC_{IV}/Dose_{IV}}$
    2. 數據代入：
       • 目標劑型 (口服錠劑)：$Dose_{oral} = 100$ mg，$AUC_{oral} = 40$ $\mu g \cdot h/mL$
       • 參考劑型 (靜脈注射溶液)：$Dose_{IV} = 25$ mg，$AUC_{IV} = 50$ $\mu g \cdot h/mL$
       • 注意：題目雖問「50 mg錠劑」的生體可用率，但因題目聲明該藥遵循「線性藥動學」，故 $F$ 值為常數，不隨劑量改變，可直接使用表格中 100 mg 的數據進行計算。
    3. 計算： $F = \frac{40}{100} \div \frac{50}{25} = 0.4 \div 2.0 = 0.2$ 或者： $F = \frac{40 \times 25}{50 \times 100} = \frac{1000}{5000} = 0.2$
  • 因此，該藥錠劑的絕對生體可用率為 0.2 (即 20%)。
• C: 0.4
  • 此數值為錠劑單位劑量的 AUC ($40/100 = 0.4$)，並未與 IV 數據進行比較，故不正確。
• D: 0.5
  • 此數值可能誤用口服溶液的數據計算 ($50/100 = 0.5$)，或計算錯誤。若計算口服溶液的絕對生體可用率，則為 $(50/100) / (50/25) = 0.25$。

答案解析

本題正確答案為 (B) 0.2。 根據絕對生體可用率公式，$F$ 代表口服與靜脈注射之「單位劑量 AUC」的比值。 口服錠劑的單位劑量 AUC 為 $40/100 = 0.4$。 靜脈注射的單位劑量 AUC 為 $50/25 = 2.0$。 故絕對生體可用率 $F = 0.4 / 2.0 = 0.2$。 由於藥物遵循線性藥動學，50 mg 錠劑的 $F$ 值與 100 mg 錠劑相同，皆為 0.2。

核心知識點

考生應掌握以下藥動學重點：

1. 絕對生體可用率 (Absolute Bioavailability, F)：比較血管外給藥與靜脈注射（IV）的 AUC，公式務必熟記：$F = (AUC_{ev} \cdot D_{iv}) / (AUC_{iv} \cdot D_{ev})$。
2. 相對生體可用率 (Relative Bioavailability)：比較兩種不同血管外劑型（如錠劑 vs. 口服液）的 AUC。
3. 線性藥動學 (Linear Pharmacokinetics)：
   • AUC 與劑量成正比 ($AUC \propto Dose$)。
   • 清除率 (CL)、分佈體積 (Vd)、半衰期 ($t_{1/2}$)、生體可用率 (F) 等參數為常數，不隨劑量改變。
   • 因此，題目中問 50 mg 或 100 mg，其 $F$ 值皆相同。

參考資料

1. Bioavailability and bioequivalence - Deranged Physiology
2. 生物利用度 - 維基百科