114年:藥學二(第1次)

下列化合物中,何者之瀉下作用最弱?

Aaloin B
Bcascaroside A
Cfrangulin B
Dsennoside A

詳細解析

本題觀念:

本題考查蒽醌類(Anthraquinone)瀉下成分的結構活性關係(Structure-Activity Relationship, SAR),特別是醣苷鍵結類型(Glycosidic linkage)對藥物動力學及瀉下效力的影響。核心觀念在於瀉下成分必須能抵抗胃酸及小腸酵素的水解,順利抵達大腸(結腸),經細菌代謝為活性成分(如 anthrone)才能發揮作用。

選項分析

  • A. aloin B

    • 結構:屬於 C-glycoside(C-醣苷),為 Aloe(蘆薈)的主要成分。
    • 藥理特性:C-醣苷鍵(C-C bond)對酸及酵素非常穩定,不易在胃及小腸被水解吸收,能順利抵達大腸。在大腸中經細菌酵素切斷 C-C 鍵後釋放出活性 aglycone(aloe-emodin anthrone),因此具有顯著的瀉下作用。
    • 效力:雖比雙蒽酮(Dianthrones)稍弱,但仍屬有效瀉劑。
  • B. cascaroside A

    • 結構:屬於 O,C-glycoside(雙醣苷),是 Cascara sagrada(美鼠李皮)的主要成分。其結構是在 Aloin(C-glycoside)的基礎上,於 C-8

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