114年:藥學三(第1次)

已知某藥在體內之動態遵循線性一室模式。當以快速靜脈注射5 mg後,血中濃度(C:ng/mL)隨時間(t:hr)之變化為C=Ae-0.5t。而在口服給與50 mg後,血中濃度變化為C=2A(e-0.1t-e-0.5t),且其原型藥物由尿中排泄之總量為20 mg。前述公式中A為常數,已知該藥之腎清除率為10L/hr,則其口服生體可用率約為多少?

A0.1
B0.2
C0.4
D0.8

詳細解析

本題觀念:

本題考查線性一室模式 (Linear One-Compartment Model) 的藥物動力學參數計算,核心概念涵蓋:

  1. 曲線下面積 (AUC) 的積分計算。
  2. 生體可用率 (Bioavailability, F) 的定義與計算公式。
  3. 腎清除率 (Renal Clearance, ClRCl_R) 與尿中排泄總量 (DuDu^\infty) 的關係。
  4. 靜脈注射 (IV) 與口服 (PO) 數據的整合分析。

特別注意本題出現了Flip-Flop kinetics (翻轉動力學) 的現象(ka<kk_a < k),雖不影響 AUC 計算結果,但判讀參數時需留意。


選項分析

首先,我們需要計算口服與靜脈注射的 AUC,或利用已知參數推導 F。

步驟一:由 IV 數據解析參數

  • 給藥途徑:IV Bolus, Div=5 mgD_{iv} = 5 \text{ mg}
  • 血中濃度公式:C=Ae0.5tC = A \cdot e^{-0.5t}
  • 根據一室模式公式 C=C0ektC = C_0 \cdot e^{-kt},可知:
    • 消除速率常數 k=0.5 hr1k = 0.5 \text{ hr}^{-1}
    • $AUC_{iv} = \int_0^\infty A e^

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