113年:藥學一(第2次)
嗜鉻細胞瘤(pheochromocytoma)病人在外科手術前1~3週, 常會使用phenoxybenzamine,是因為此藥物對alpha-adrenoceptor的何種作用方式?
Ainverse agonist
Birreversible antagonist
Ccompetitive antagonist
Dspare receptor agonist
詳細解析
本題觀念:
本題考查的是嗜鉻細胞瘤 (Pheochromocytoma) 的術前藥物準備及其藥理機制。嗜鉻細胞瘤是一種會分泌大量兒茶酚胺 (Catecholamines, 如 epinephrine 與 norepinephrine) 的腫瘤。在手術切除過程中,擠壓腫瘤可能導致兒茶酚胺瞬間大量釋放,引發致命的高血壓危象 (Hypertensive crisis)。因此,術前必須使用 -blocker 來控制血壓並擴充血容量。Phenoxybenzamine 是此類病患術前準備的首選藥物,其獨特的「不可逆」結合特性是關鍵考點。
選項分析
- (A) inverse agonist (反向致效劑):
- 錯誤。反向致效劑是指與受體結合後,能降低受體「基礎活性 (Constitutive activity)」的藥物。Phenoxybenzamine 的主要作用是阻斷致效劑 (Agonist) 的結合,而非單純抑制基礎活性,且其臨床價值在於對抗高濃度的兒茶酚胺,而非調節基礎活性。
- (B) irreversible antagonist (不可逆拮抗劑):
- 正確。Phenoxybenzamine 屬於 Haloalkylamine (鹵烷基胺類) 藥物。它進入體內後會形成
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