關於降血糖藥sulfonylureas之敘述，下列何者正確？

本題觀念：

本題考查口服降血糖藥 Sulfonylureas (磺醯尿素類) 的藥理機轉、藥物分代與強度比較、臨床適應症及給藥途徑。這是治療第二型糖尿病的經典藥物，藥師需熟知其作用原理與特性。

選項分析

• (A) 正確。 Sulfonylureas 的主要作用機轉是結合並抑制胰臟 $\beta$ 細胞膜上的 ATP 敏感性鉀離子通道 (ATP-sensitive $K^+$ channel, $K_{ATP}$)。
  • 詳細機轉：藥物結合到 $K_{ATP}$ 通道上的 SUR1 次單元 $\rightarrow$ 關閉鉀離子通道 $\rightarrow$ 鉀離子無法流出導致細胞膜去極化 (depolarization) $\rightarrow$ 開啟電壓閘控鈣離子通道 (voltage-gated $Ca^{2+}$ channels) $\rightarrow$ 鈣離子內流 $\rightarrow$ 促使胰島素顆粒釋放。
• (B) 錯誤。 Tolbutamide 是第一代 (1st generation) 藥物，Glyburide (又名 Glibenclamide) 是第二代 (2nd generation) 藥物。
  • 強度比較：第二代 Sulfonylure

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