113年:藥學一(第2次)

下列局部麻醉劑中,何者具有最高的水溶性,但作用強度(potency)最低且作用時間(duration of action)最短?

Aprocaine
Btetracaine
Cbupivacaine
Dropivacaine

詳細解析

本題觀念:

本題考查局部麻醉劑(Local Anesthetics)的結構活性關係(Structure-Activity Relationship, SAR),特別是脂溶性(Lipid solubility)、**效價(Potency)作用時間(Duration of action)**之間的相关性。

基本原則如下:

  1. 脂溶性(Lipid solubility):是決定局部麻醉劑**效價(Potency)**的主要因素。脂溶性越高,藥物越容易穿透神經細胞膜,效價越強。
  2. 蛋白結合率(Protein binding):主要決定作用時間(Duration of action)。蛋白結合率高,藥物在作用部位停留時間長,作用時間久。通常高脂溶性的藥物也具有較高的蛋白結合率。
  3. 水溶性(Water solubility):通常與脂溶性呈相反趨勢。脂溶性最低的藥物,其相對水溶性較高(在親水/親脂平衡中偏向親水),且通常效價低、作用時間短。

選項分析

  • A. Procaine (普魯卡因)正確
    • 分類:Ester(酯類)。
    • 特性:Procaine 是典型的低脂溶性低效價短效型局部麻醉劑。

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