113年:藥學一(第2次)

下列有關HMG-CoA還原酶抑制劑與其核心結構環之關係,何者錯誤?

Afluvastatin-indole
Bpitavastatin-quinazoline
Crosuvastatin-pyrimidine
Datorvastatin-pyrrole

詳細解析

本題觀念:

本題考查 HMG-CoA 還原酶抑制劑(Statins 類藥物)的化學結構構效關係(SAR)。 Statins 類藥物可分為兩類:

  1. Type I(天然或半合成):如 Lovastatin、Simvastatin、Pravastatin。它們具有 Decalin(十氫萘) 環結構,這是其疏水性核心,與 HMG-CoA 還原酶結合。
  2. Type II(全合成):如 Fluvastatin、Atorvastatin、Rosuvastatin、Pitavastatin。這些藥物以雜環(Heterocyclic ring) 取代了 Decalin 環,通常具有更大的疏水基團,能與酵素產生更強的結合力。本題即在測驗考生對於這些 Type II Statins 核心雜環結構的記憶與辨識。

選項分析

  • A. fluvastatin - indole (正確)

    • 分析:Fluvastatin 是第一個全合成的 Statin。其核心結構為 Indole(吲哚) 環。Indole 是由一個苯環與一個吡咯(pyrrole)環稠合而成。
    • 結論:此選項敘述正確。
  • B. pitavastatin - quinazoline (錯誤)

...(解析預覽)...