下列何者結構類似GABA，選擇性作用在GABAB受體，而產生抗痙（antispastic）活性？

本題觀念：

本題主要測驗考生對於中樞性肌肉鬆弛劑 (Centrally acting muscle relaxants) 的藥理機制認識，特別是針對抗痙攣藥物 (Antispastic agents) 與 GABA 受體 及其衍生物結構關係的理解。

選項分析

• (A) Baclofen：正確。

  • 結構：Baclofen 的化學結構為 p-chlorophenyl-GABA (4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid)，是 GABA 的親脂性衍生物，結構與 GABA 高度相似。
  • 機轉：它是選擇性的 GABA-B 受體致效劑 (Agonist)。GABA-B 受體是一種 G 蛋白偶聯受體 (GPCR)，活化後會抑制鈣離子內流 (突觸前) 並增加鉀離子外流 (突觸後)，導致過極化，從而抑制單突觸和多突觸的神經反射傳遞，減少興奮性神經傳遞物質 (如 glutamate, aspartate) 的釋放。
  • 用途：主要用於治療因多發性硬化症 (Multiple Sclerosis) 或脊髓損傷引起的痙攣 (Spasticity)。

• (B) Dantrolene：錯誤。

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