下列有關phenothiazine與thioxanthene類精神疾症用藥的描述，何者錯誤？

本題觀念：

本題考點為第一代抗精神病藥物 (Typical Antipsychotics) 的結構活性關係 (Structure-Activity Relationship, SAR) 與藥理機制。主要涉及 Phenothiazine (酚噻嗪類) 與 Thioxanthene (噻噸類) 藥物的化學結構特徵及其對藥效的影響。

選項分析

• (A) thiothixene之環外雙鍵，以trans型活性為佳 (錯誤)

  • 解析：Thiothixene 屬於 thioxanthene 類藥物，其結構特徵是第 10 位碳原子 (C10) 與側鏈之間以雙鍵連接 (環外雙鍵)，因此存在幾何異構物 (Geometric isomers)，即 cis (Z) 與 trans (E) 型。
  • SAR 規則：研究顯示，這類藥物的 cis (Z) 異構物 (側鏈胺基與第 2 位取代基位於雙鍵同側) 的抗精神病活性顯著優於 trans (E) 異構物。實際上，臨床使用的 Thiothixene 主要是 cis (Z) 型。
  • 結論：選項稱 "trans型活性為佳" 與事實相反，故為本題錯誤選項。

• *(B) 主要作用標的為D2 dopamine受體 (正確)

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