113年:藥學一(第2次)

下列藥物對COX-2抑制作用的強弱順序,何者正確?①aspirin ②diclofenac ③ibuprofen④indomethacin

A③②①④
B④②①③
C③④②①
D②④③①

詳細解析

本題觀念:

本題主要考查非類固醇消炎止痛藥 (NSAIDs) 對於 COX-2 (環氧化酶-2)抑制強度 (Potency) 比較。這通常與藥物的半數抑制濃度 (IC50IC_{50}) 相關,IC50IC_{50} 數值越小,代表抑制作用越強 (Potency 越高)。

在藥理學分類中,NSAIDs 對 COX 同工酶的抑制特性各有不同:

  1. COX-2 抑制強度 (Potency):指藥物本身對 COX-2 酵素的結合力與抑制能力(與劑量/濃度有關)。
  2. COX-2 選擇性 (Selectivity):指藥物對 COX-2 與 COX-1 抑制作用的相對比率 (COX-1 IC50IC_{50} / COX-2 IC50IC_{50})。

本題問的是「COX-2 抑制作用的強弱順序」,即考量藥物對 COX-2 的抑制效力 (1/IC501/IC_{50})。

選項分析

根據藥理學數據與文獻 (如 Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics 及相關 IC50IC_{50} 研究):

  1. Diclofenac (②)
    • 極強的 COX-2 抑制劑。在傳統 NSAIDs 中,Diclofenac 對 COX-2 的抑制

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