113年:藥學一(第2次)

下列何者屬於proteasome抑制劑前驅藥?

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詳細解析

本題觀念:

本題主要考查 Proteasome Inhibitors (蛋白酶體抑制劑) 的藥物化學結構特徵與藥物設計策略,特別是 前驅藥 (Prodrug) 的概念。 考生需要辨識出哪一個結構是經過化學修飾以改善藥代動力學性質(如口服吸收率、穩定性)的前驅藥。

影像分析:

  • 選項 A (Ixazomib citrate)

    • 結構特徵:左側為 2,5-dichlorobenzoyl 基團,連接 Glycine 連結體,再連接 Leucine 類似物。關鍵特徵是右側的 Boron (硼) 原子與 Citric acid (檸檬酸) 形成環狀的 Boronic ester (硼酸酯) 結構。
    • 藥物身分:這是 Ixazomib citrate (商品名 Ninlaro)。
    • 臨床意義:Ixazomib citrate 是 Ixazomib 的口服前驅藥。此 Citrate ester 結構能保護不穩定的硼酸基團,賦予藥物口服生體可用率。進入體內後,它會在生理條件下迅速水解,釋放出具活性的 Ixazomib (Boronic acid form)。
  • 選項 B (Bortezomib)

    • 結構特徵:左

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