113年:藥學一(第2次)
下列何者為可終止DNA合成的抗HIV核苷類藥物之共通結構特性?
A缺少3'-氫氧基
B缺少5'-氫氧基
C缺少嘌呤鹼基
D缺少嘧啶鹼基
詳細解析
本題觀念:
核苷酸反轉錄酶抑制劑 (NRTIs) 的作用機轉與結構活性關係 (SAR)
這道題目主要測驗考生對於 核苷酸反轉錄酶抑制劑 (Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors, NRTIs) 這類抗 HIV 藥物如何終止病毒 DNA 合成的分子機制理解。
在正常的 DNA 合成過程中,新加入的核苷酸 (Nucleotide) 必須透過其 5'-磷酸基團 與前一個核苷酸的 3'-氫氧基 (3'-OH) 形成 3',5'-磷酸二酯鍵 (Phosphodiester bond),才能使 DNA 鏈不斷延長。
NRTIs 的設計原理就是模仿天然的核苷酸,但在結構上做了一個關鍵的修飾:移除了糖基上 3' 位置的氫氧基 (3'-OH),或將其替換為其他基團 (如 AZT 的疊氮基)。當 HIV 的反轉錄酶 (Reverse Transcriptase) 錯誤地將這些藥物當作原料加入正在合成的病毒 DNA 鏈後,因為藥物的 3' 位置沒有氫氧基,無法與下一個核苷酸形成化學鍵,導致 DNA 合成被迫中斷 (Chain Termination),從而抑制病毒複製。
選項分析
- A. 缺少 3'-氫氧基 (正確答案)
- 解析:這是 NRTIs
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