113年:藥學三(第2次)

某藥經口服給與,血中濃度曲線下面積(AUC)與劑量相關性如下圖所示,下列敘述何者正確? 圖片

A劑量增加將活化體內的代謝酵素
B此現象可能與口服吸收達到飽和有關
C排除速率可能隨劑量增加而達到定值
D清除率為定值不隨劑量改變

詳細解析

本題觀念:

非線性藥物動力學 (Non-linear Pharmacokinetics) - 排除飽和

本題考查藥物動力學中,劑量 (Dose) 與曲線下面積 (AUC) 的關係。

  1. 線性動力學 (Linear PK)AUC=FDoseClAUC = \frac{F \cdot Dose}{Cl}。若清除率 (Cl) 為定值,AUC 與劑量成正比 (通過原點的直線)。
  2. 非線性動力學 (Non-linear PK)
    • AUC 上彎 (Concave up):隨著劑量增加,AUC 的增加幅度大於劑量的增加幅度。這代表藥物在體內「累積」了。原因通常是排除速率飽和 (Saturation of elimination) (如代謝酵素飽和或腎分泌飽和),導致清除率 (ClCl) 隨劑量增加而下降
    • AUC 下彎 (Concave down):隨著劑量增加,AUC 的增加幅度小於劑量的增加幅度。原因通常是吸收飽和 (Bioavailability 下降) 或酵素誘導 (Clearance 上升)。

影像分析:

  • X軸:Dose (劑量)
  • Y軸:AUC (血中濃度曲線下面積)
  • 曲線特徵:圖形呈現**向上彎曲

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