113年:藥學三(第2次)
下列何種情況最容易造成藥品與血漿蛋白的結合呈飽和現象?
A藥品與血漿蛋白的親和力較高
B藥品濃度與血漿蛋白濃度相當
C藥品之血漿蛋白未結合分率較低
D血漿蛋白的濃度較高
詳細解析
本題觀念:
本題的核心觀念在於血漿蛋白結合的飽和動力學 (Saturation Kinetics of Protein Binding)。
藥品與血漿蛋白的結合通常遵循 Langmuir 吸附等溫式 (Langmuir adsorption isotherm),其公式如下: 其中:
- :結合態藥品濃度
- :游離態藥品濃度
- :血漿蛋白總濃度
- :每個蛋白分子的結合位點數
- :解離常數 (親和力的倒數)
在大多數臨床情況下,藥物的治療濃度遠低於血漿蛋白的濃度 (),此時結合位點充裕,結合率呈現線性 (Linear),游離分率 () 為定值。 飽和現象 (Saturation) 發生在藥物濃度增加,導致可用的蛋白結合位點被佔滿時。這通常發生在藥物濃度接近或超過血漿蛋白濃度的情況下。此時再增加藥物劑量,結合態無法成比例增加,導致游離態藥物濃度 () 急劇上升,游離分率 () 增加,呈現非線性藥物動力學 (Nonlinear Pharmacokinetics)。
選項分析
- *A. 藥品與血漿蛋白的親和力較高
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