113年:藥學三(第2次)

下列何種情況最容易造成藥品與血漿蛋白的結合呈飽和現象?

A藥品與血漿蛋白的親和力較高
B藥品濃度與血漿蛋白濃度相當
C藥品之血漿蛋白未結合分率較低
D血漿蛋白的濃度較高

詳細解析

本題觀念:

本題的核心觀念在於血漿蛋白結合的飽和動力學 (Saturation Kinetics of Protein Binding)

藥品與血漿蛋白的結合通常遵循 Langmuir 吸附等溫式 (Langmuir adsorption isotherm),其公式如下: Cb=nPCuKd+CuC_b = \frac{n \cdot P \cdot C_u}{K_d + C_u} 其中:

  • CbC_b:結合態藥品濃度
  • CuC_u:游離態藥品濃度
  • PP:血漿蛋白總濃度
  • nn:每個蛋白分子的結合位點數
  • KdK_d:解離常數 (親和力的倒數)

在大多數臨床情況下,藥物的治療濃度遠低於血漿蛋白的濃度 (CPC \ll P),此時結合位點充裕,結合率呈現線性 (Linear),游離分率 (fuf_u) 為定值。 飽和現象 (Saturation) 發生在藥物濃度增加,導致可用的蛋白結合位點被佔滿時。這通常發生在藥物濃度接近或超過血漿蛋白濃度的情況下。此時再增加藥物劑量,結合態無法成比例增加,導致游離態藥物濃度 (CuC_u) 急劇上升,游離分率 (fuf_u) 增加,呈現非線性藥物動力學 (Nonlinear Pharmacokinetics)。

選項分析

  • *A. 藥品與血漿蛋白的親和力較高

...(解析預覽)...