113年:藥學三(第2次)

在治療劑量的範圍中,下列何種藥物之代謝一般多屬於dose-dependent?

Aphenytoin
Bmethotrexate
Comeprazole
DL-dopa

詳細解析

本題觀念:

本題主要測驗考生對於非線性藥物動力學 (Non-linear Pharmacokinetics),特別是飽和代謝 (Capacity-limited metabolism / Saturation kinetics) 的理解。

在藥物動力學中,大多數藥物在治療劑量下遵循一級動力學 (First-order kinetics),即代謝速率與血中濃度成正比,半衰期 (t1/2) 為常數,清除率 (Cl) 恆定。然而,少數藥物在治療濃度範圍內,其代謝酵素系統會發生飽和,導致代謝速率無法隨濃度線性增加,這種現象稱為麥可氏-曼頓動力學 (Michaelis-Menten kinetics)劑量依賴性 (Dose-dependent) 動力學。

選項分析

  • (A) Phenytoin正確
    • Phenytoin 是最具代表性的非線性動力學藥物。
    • 其代謝主要經由肝臟酵素 (CYP2C9 和 CYP2C19)。
    • Phenytoin 的米氏常數 (KmK_m) 約為 4-6 mg/L,而其治療濃度範圍通常為 10-20 mg/L。
    • 由於治療濃度 (CC) 大於 KmK_m,代謝酵素在治療範圍內接近飽和狀態 (Mixed-order 或

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