113年:藥學一(第1次)

上皮生長因子受體(epidermal growth factor receptor, EGFR)常高度 表現於腫瘤細胞,下列抗癌藥物中,何者不是透過影響 EGFR而達到抗癌作用?

Aerlotinib
Bosimertinib
Ccetuximab
Dimatinib

詳細解析

本題觀念:

本題考查的是標靶治療藥物(Targeted Therapy)的作用機轉,特別是針對 上皮生長因子受體(EGFR) 的抑制劑與其他酪胺酸激酶抑制劑(TKI)的區別。考生需區分哪些藥物是直接作用於 EGFR(不論是透過單株抗體還是小分子抑制劑),以及哪些藥物作用於其他靶點(如 BCR-ABL、c-KIT 等)。

選項分析

  • A. erlotinib (錯誤,因為它是 EGFR 抑制劑)

    • 機轉:Erlotinib 屬於第一代 EGFR 酪胺酸激酶抑制劑(EGFR-TKI)。它是一種小分子藥物,能競爭性地結合於 EGFR 胞內結構域的 ATP 結合位點,阻斷酪胺酸激酶的磷酸化,從而抑制癌細胞的訊號傳遞與生長。
    • 適應症:主要用於治療具有 EGFR 突變(如 Exon 19 del 或 Exon 21 L858R)的非小細胞肺癌(NSCLC)及胰臟癌。
  • B. osimertinib (錯誤,因為它是 EGFR 抑制劑)

    • 機轉:Osimertinib 屬於第三代 EGFR-TKI。它不僅能抑制常見的 EGFR 敏感性突變,還能不可逆地結合並抑制 T790M 抗藥性突變位點。
    • 適應症:用於治療具有 E

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