113年:藥學一(第1次)
下列有關降血脂藥物 rosuvastatin 之敘述,何者錯誤?
A由肝臟 CYP3A4 代謝,具首渡效應
B主要作用標的為HMG-CoA reductase
C肌病變(myopathy)為重要副作用
D可降低血中 LDL的濃度
詳細解析
本題觀念:
本題考查的是降血脂藥物 Rosuvastatin 的藥理機轉、代謝途徑及副作用。Rosuvastatin 屬於 HMG-CoA 還原酶抑制劑 (Statins),是目前臨床上效價 (potency) 相當高的降血脂藥物。其藥動學特性(特別是代謝途徑)是藥師國考的常見考點,因為這直接關係到藥物交互作用的風險管理。
選項分析:
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A. 由肝臟 CYP3A4 代謝,具首渡效應 (錯誤)
- 解析:這是本題的錯誤選項。與 Atorvastatin、Simvastatin 和 Lovastatin 主要經由 CYP3A4 代謝不同,Rosuvastatin 僅有極少部分(約 10%)經過肝臟代謝,且主要涉及的酵素是 CYP2C9,而非 CYP3A4。
- Rosuvastatin 約 90% 以原型藥物(unchanged drug)的形式經由糞便排出。
- 臨床意義:由於不依賴 CYP3A4 代謝,Rosuvastatin 與強效 CYP3A4 抑制劑(如葡萄柚汁、Macrolide 抗生素、Azole 類抗黴菌藥)發生嚴重藥物交互作用的風險較低,這是其優勢之一。
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B. 主要作用標的為 HMG-CoA reductase (正確)
- 解析
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