113年:藥學一(第1次)
有關 sacubitril用於治療心衰竭之藥理作用，下列敘述何者正確？
A為前驅藥（prodrug），能抑制 neprilysin 被降解
B能促進 brain natriuretic peptide 和 atrial natriuretic pep tide 生合成，並促進 angiotensin II 和 bradykinin 降解，減少心臟前負荷（preload），減少心臟重塑
C與 valsartan 併用時，能促進血管擴張作用，減少心臟前負荷（preload）或後負荷（afterl oad），減少心 臟重塑
D降血壓藥物 aliskiren常與 sacubitril 併用於治療心衰竭病人
詳細解析
本題觀念：
本題主要測驗 ARNI (Angiotensin Receptor-Neprilysin Inhibitor) 類藥物的作用機轉，主角為 Sacubitril/Valsartan。核心概念在於理解 Neprilysin (中性內皮胜肽酶) 的生理功能、受抑制後的生化改變，以及為何必須與 ARB (血管張力素受體阻斷劑) 併用。
選項分析
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A 錯誤：雖然 Sacubitril 確實為 前驅藥 (prodrug)，進入體內後會被酯酶 (esterases) 代謝為活性產物 LBQ657 (sacubitrilat)，但其作用機轉是「抑制 Neprilysin 的酵素活性」，阻止 Neprilysin 去降解其他的胜肽（如 ANP, BNP, Bradykinin 等）。選項敘述「抑制 neprilysin 被降解」語意上是指「保護 neprilysin 不被破壞」，這與藥理機轉不符 (我們是要抑制該酵素的功能，而非保護該酵素)。
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B 錯誤：
- Sacubitril 的作用是 抑制 BNP 和 ANP 的 降解 (degradation)，從而提升其血中濃度，並非促進其「生合成 (biosynthesis)」。
- Neprilysin 的受
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