113年:藥學一(第1次)

下列那一種治療帕金森氏症的藥物,可直接活化D 2型的多巴胺受體,產生其藥理作用?

Aamantadine
Bropinirole
Cselegiline
Dcarbidopa

詳細解析

本題觀念:

本題考查的是帕金森氏症(Parkinson's Disease, PD)治療藥物的藥理機轉,特別是區分「直接致效劑(Direct Agonist)」與「間接調控藥物」。帕金森氏症的病理核心是黑質緻密部(Substantia nigra pars compacta)的多巴胺神經元退化,導致紋狀體(Striatum)多巴胺缺乏。治療策略主要分為:補充前驅物(Levodopa)、抑制多巴胺代謝(MAO-B 抑制劑、COMT 抑制劑)、促進多巴胺釋放(Amantadine)以及直接刺激多巴胺受體(Dopamine Receptor Agonists)

選項分析

  • (A) amantadine

    • 機轉:主要機制為NMDA 受體拮抗劑(antagonist),可減少麩胺酸(Glutamate)導致的興奮性毒性。此外,它也能促進多巴胺從神經末梢釋放並抑制其再回收(reuptake),從而間接增加突觸間隙的多巴胺濃度。
    • 結論:並非直接活化 D2 受體的致效劑。
  • (B) ropinirole

    • 機轉:屬於非麥角類(Non-ergoline)多巴胺受體致效劑。它能穿過血腦障壁(BBB),**直接結合並活化突觸後的 D2 與 D3 多巴胺

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