下列抗炎藥，何者原藥具有活性， 經氧化代謝後仍具有抗炎活性

本題觀念：

本題主要測驗考生對於 非類固醇消炎止痛藥 (NSAIDs) 之藥物代謝動力學 (Pharmacokinetics) 的理解，特別是藥物代謝後的產物是否仍具有藥理活性，以及區分「前驅藥 (Prodrug)」與「具活性代謝物之活性藥物」的差別。

選項分析

• (A) celecoxib：

  • 錯誤。
  • Celecoxib 本身具有活性。
  • 代謝：主要經由肝臟 CYP2C9 酵素進行氧化代謝，將其甲基 (methyl group) 氧化為一級醇 (hydroxycelecoxib)，再進一步氧化為羧酸 (carboxycelecoxib)。
  • 活性：根據 FDA 仿單與文獻，其代謝物 (hydroxycelecoxib, carboxycelecoxib, glucuronide conjugates) 皆不具藥理活性 (inactive as COX inhibitors)。

• (B) meclofenamate sodium：

  • 正確。
  • Meclofenamate sodium 屬於 fenamate 類 NSAID，原藥本身即具有抑制 COX 的抗炎活性。
  • 代謝：主要經

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