下列關於 prodrug之敘述，何者最適當？

本題觀念：

前驅藥 (Prodrug) 的定義與藥物動力學特性。

前驅藥是指在體外（給藥前）本身沒有藥理活性或活性很低的化合物，進入體內後，經由酵素（如細胞色素 P450、酯酶等）或化學反應（如水解）代謝，轉化為具有藥理活性的代謝產物（active metabolite，即原型藥 parent drug），從而發揮治療作用。

選項分析

• A. 因有 first-pass effect ，口服吸收效果差
  • 錯誤。這句話正好說反了。許多藥物設計成前驅藥的目的，正是為了改善口服吸收或避免首渡效應 (first-pass effect) 造成的破壞。
  • 例如：有些藥物極性太大不易吸收，可製成酯類前驅藥（增加脂溶性）以促進吸收；或如 Testosterone undecanoate 設計經由淋巴系統吸收，以避開肝臟首渡代謝。
• B. 在血中與白蛋白（ albumin ）結合度高
  • 錯誤。這不是前驅藥的通則。雖然有部分抗癌前驅藥（如 Albumin-binding prodrugs）是專門設計來與白蛋白結合以利腫瘤標靶運送，但大多數前驅藥的蛋白結合度取決於其化學結構（如脂溶性、酸鹼度），並非所有前驅藥都必須與白蛋白高度結合。

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