112年:藥學一(第2次)

關於氫離子幫浦抑制劑( proton pump inhibitors )的敘述,下列何者錯誤?

A氫離子幫浦抑制劑常為前驅藥( prodrug )
B氫離子幫浦抑制劑半衰期很長( t1/2超過 8小時)
C食物會降低氫離子幫浦抑制劑的生物可用率( bioavailability )
D餐前 60分鐘服用最適合

詳細解析

本題觀念:

本題考查氫離子幫浦抑制劑 (Proton Pump Inhibitors, PPIs)藥物動力學 (Pharmacokinetics)臨床使用原則。PPIs 是治療消化性潰瘍與胃食道逆流的首選藥物,其特殊的「前驅藥」特性、極短的半衰期但極長的作用時間,以及與食物的交互作用是藥師考試的常考重點。

選項分析

  • A. 氫離子幫浦抑制劑常為前驅藥( prodrug )正確

    • PPIs (如 Omeprazole, Lansoprazole 等) 本身是弱鹼性的前驅藥 (Prodrug),不具活性。
    • 它們經由血液擴散至胃壁細胞 (Parietal cells) 的分泌小管 (Secretory canaliculi),在此極酸環境 (pH < 1) 下被質子化 (protonated),轉化為具活性的 Sulfenamide (或 Sulfenic acid) 形式。
    • 活化後的 Sulfenamide 會與 H+/K+ ATPase 上的 Cysteine殘基形成共價雙硫鍵 (Disulfide bond),從而不可逆地抑制酵素活性。
  • B. 氫離子幫浦抑制劑半衰期很長( t1/2超過 8小時)錯誤。 *

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