112年:藥學一(第2次)

下列何種藥具有 5-HT2A拮抗作用,代謝後可產生活性代謝物 m-chlorophenylpiperazine ?

Avilazodone
Bvortioxetine
Ctropisetron
Dtrazodone

詳細解析

本題觀念:

本題主要測驗抗憂鬱藥物的機轉(Mechanism of Action)與代謝路徑(Metabolism),特別是藥物經由肝臟代謝後產生的活性代謝物(Active Metabolite)。重點在於辨識哪一種藥物屬於 SARI(Serotonin Antagonist and Reuptake Inhibitor)類別,並具有特定的代謝特徵。

選項分析

  • A. Vilazodone

    • 機轉:屬於 SPARI(Serotonin Partial Agonist and Reuptake Inhibitor),結合了 SSRI 與 5-HT1A 部分致效劑(partial agonist)的作用。
    • 代謝:主要經由 CYP3A4 代謝。
    • 代謝物:根據藥物動力學資料,Vilazodone 的活性主要來自原藥(parent drug),並無具臨床意義的活性代謝物(其主要代謝物 M10, M17 為不具活性)。它不會代謝產生 m-chlorophenylpiperazine (mCPP)。
    • 結論:錯誤。
  • B. Vortioxetine

    • 機轉:屬於多重模式抗憂鬱藥(Multimodal ant

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