112年:藥學一(第2次)
下列關於 ezetimibe 的敘述，何者正確？
A含azetidinone結構
B作用標的為 HMG-CoA 還原酶
C與statin類藥物併用時，會增加橫紋肌溶解症之風險
D可與制酸劑一起服用
詳細解析
本題觀念：
本題主要測驗降血脂藥物 Ezetimibe 的化學結構、藥理機轉、藥物交互作用以及臨床使用注意事項。
選項分析
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A. 含azetidinone結構：正確
- Ezetimibe 的化學結構核心即為 2-azetidinone (β-lactam) 環。這是一個四圓環的結構，屬於 Cholesterol absorption inhibitors (膽固醇吸收抑制劑) 類藥物。
- 其化學名稱包含
1-(4-fluorophenyl)-3(R)-[3-(4-fluorophenyl)-3(S)-hydroxypropyl]-4(S)-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone。
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B. 作用標的為 HMG-CoA 還原酶：錯誤
- Ezetimibe 的作用機轉是抑制小腸刷狀緣 (brush border) 上的 Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1) 轉運蛋白，從而阻斷來自飲食和膽汁的膽固醇被吸收。
- HMG-CoA 還原酶 (HMG-CoA reductase) 是 Statins 類藥物 (如 Atorvastatin, Rosuvastatin) 的抑制
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