112年:藥學一(第2次)
下列藥物分子量大小的比較,何者正確?
Aheparin> fondaparinux > dalteparin
Bfondaparinux> heparin > dalteparin
Cheparin> dalteparin > fondaparinux
Ddalteparin> heparin > fondaparinux
詳細解析
本題觀念:
本題考查抗凝血藥物的化學結構與分子量特性。這三種藥物雖然都作用於抗凝血酶 (Antithrombin, AT) 系統,但因其分子鏈長度的不同,導致分子量有顯著差異,這也進一步影響了它們的藥物動力學特性(如半衰期、生體可用率)及藥理作用(對 Factor Xa 與 Thrombin 的抑制比例)。
選項分析
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Heparin (Unfractionated Heparin, UFH, 未分劃肝素):
- 結構:從動物組織(如豬腸黏膜)提取的天然硫酸化多醣體混合物,包含不同長度的多醣鏈。
- 分子量:分子量分佈範圍極廣(3,000 ~ 30,000 Da),平均分子量約為 15,000 Da。
- 特性:因為分子鏈夠長(>18個單醣單位),能同時結合 Antithrombin 和 Thrombin (Factor IIa),因此對 Factor Xa 和 IIa 都有抑制作用 (比例約 1:1)。
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Dalteparin (Low Molecular Weight Heparin, LMWH, 低分子量肝素):
- 結構:將 UFH 經由化學或酵素去聚合化 (depolymerization) 切割而成的片段。
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