下列何者是 osimertinib （結構如下圖）最有效的活性代謝物？

本題觀念：

本題考查的是第三代 EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor (TKI) Osimertinib (Tagrisso) 的藥物代謝與其活性代謝物的結構-活性關係 (SAR)。 Osimertinib 主要經由 CYP3A4 與 CYP3A5 代謝，產生兩個主要的活性代謝物：AZ5104 與 AZ7550。這兩個代謝物在血漿中的濃度約為母藥的 10%。

影像分析：

1. 題目圖 (Osimertinib)：

   • 結構特徵包括：
     • Indole 環：N 上有一個甲基 (N-methyl)。
     • Pyrimidine 環：連接 Indole 與苯環。
     • 苯環：接有三個基團，分別是 Methoxy (-OCH3)、Acrylamide (丙烯醯胺，Michael acceptor，負責與 EGFR C797 形成共價鍵)、以及一個 N-methyl-N-(2-(dimethylamino)ethyl)amine 側鏈 (尾端為三級胺，有兩個甲基)。

2. 選項 A (正確答案)：

   • Indole 環：N 上仍保有甲基 (N-methyl)，與母藥相同。

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