下列何種酵素具有活化 6-MP 之作用？

本題觀念：

本題考查抗癌藥物 6-Mercaptopurine (6-MP) 的藥物代謝動力學與作用機轉。6-MP 是一種 前驅藥物 (Prodrug)，屬於嘌呤拮抗劑 (Purine antagonist)，必須進入細胞後經過一系列酵素的代謝轉化，形成具活性的核苷酸代謝物，才能發揮抑制 DNA/RNA 合成及細胞毒殺作用。掌握其「活化」與「去活化（代謝）」的酵素路徑是藥師國考的重點。

選項分析

• A. hypoxanthine guanine phosphoribosyl transferase (HGPRT)：正確。
  • 解析：6-MP 的結構類似於人體內的次黃嘌呤 (Hypoxanthine) 與鳥嘌呤 (Guanine)。當 6-MP 進入細胞後，會被 HGPRT (次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核糖轉移酶) 催化，加上磷酸核糖基團，轉化為 Thioinosine monophosphate (TIMP, 或稱 6-thioinosinic acid)。這是 6-MP 活化過程中最關鍵且最初始的一步。TIMP 隨後會進一步代謝成具細胞毒性的 Thioguanine nucleotides (6-TGNs)，嵌入 DNA 或 RNA 中造成細胞凋亡，或抑制 de novo 嘌呤合成。

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