112年:藥學一(第1次)
下列何者是 partial agonist 的性質？
A藥理作用會受 antagonist 拮抗
B作用位置是在受體的 allosteric site
C不具有 intrinsic activity
D增加濃度可以達到 full agonist 的作用
詳細解析
本題觀念：
本題考查藥理學中 部分致效劑 (Partial Agonist) 的基本定義與性質，特別是其與受體結合後的「內在活性 (Intrinsic activity)」以及與「拮抗劑 (Antagonist)」或「全致效劑 (Full agonist)」之間的交互作用。
選項分析
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A: 藥理作用會受 antagonist 拮抗 (正確)
- 解析：部分致效劑 (Partial Agonist) 通常與全致效劑 (Full Agonist) 及競爭性拮抗劑 (Competitive Antagonist) 結合於受體上的相同位置 (即活化位/正構位, Orthosteric site)。因此，當存在競爭性拮抗劑時，它會與部分致效劑競爭結合位點，阻斷部分致效劑與受體結合，進而拮抗其藥理作用。
- 補充：部分致效劑本身在全致效劑存在時，也會因佔據受體但僅產生較弱的反應，而表現出拮抗全致效劑的效果 (Antagonistic effect)。
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B: 作用位置是在受體的 allosteric site (錯誤)
- 解析：典型的部分致效劑是結合在受體的活化位 (Orthosteric site)，即內源性配體 (Endogenous ligand) 結
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