Evolocumab可用於治療高膽固醇血症、異合子及同合子家族性高膽固醇血症，其藥理機制為何？

本題觀念：

本題考查的是PCSK9 抑制劑 (PCSK9 inhibitors) 的藥理機轉。 Evolocumab 屬於全人源單株抗體 (fully human monoclonal antibody)，其作用標的為前蛋白轉化酶枯草桿菌蛋白酶/kexin 9 型 (Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin type 9, PCSK9)。

選項分析

• A. antibody against PCSK9 (正確)

  • Evolocumab 是一種針對 PCSK9 的單株抗體。
  • 機轉：正常生理下，PCSK9 會與肝細胞表面的低密度脂蛋白受體 (LDLR) 結合，促使 LDLR 進入溶小體 (lysosome) 降解，導致肝臟清除血液中 LDL-C 的能力下降。Evolocumab 與 PCSK9 結合後，阻止了 PCSK9 與 LDLR 的交互作用，使 LDLR 能夠回收至肝細胞表面 (recycling)，增加了肝臟清除 LDL-C 的受體數量，進而大幅降低血中 LDL-C 濃度。
  • 同類藥物還有 Alirocumab。

• **B. antisense oligonucleotide against apo B-100

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