112年:藥學一(第1次)
下列有關利尿劑 triamterene 與 amiloride 的結構比較,何者錯誤?
Atriamterene主結構為 pteridine
B兩者具相同氮原子數量
Ctriamterene鹼性較強
Damiloride主結構為 aminopyrazine
詳細解析
本題觀念:
本題考查保鉀型利尿劑(Potassium-sparing diuretics)中 上皮鈉離子通道阻斷劑(ENaC blockers) 的藥物化學結構與理化性質比較。主要涉及 Triamterene 與 Amiloride 的雜環骨架、氮原子數量及酸鹼度(pKa)。
選項分析
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A. triamterene主結構為 pteridine:正確
- Triamterene 的化學名稱為 2,4,7-triamino-6-phenylpteridine。
- 其核心結構為 Pteridine(蝶啶)環,這是一個由 Pyrimidine 和 Pyrazine 稠合而成的芳香雜環系統。
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B. 兩者具相同氮原子數量:正確
- Triamterene (分子式 ):Pteridine 環上有 4 個氮原子,外接 3 個胺基 (),共 7 個氮原子。
- Amiloride (分子式 ):Pyrazine 環上有 2 個氮原子,環上接 2 個胺基,側鏈為 acylguanidine 基團(含 3 個氮),共 7 個氮原子。
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