112年:藥學一(第1次)

下列何者為 risperidone 之活性代謝物?

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詳細解析

本題觀念:

本題考查抗精神病藥物 Risperidone 的藥物代謝與其活性代謝物的化學結構辨識。 Risperidone 主要經由肝臟酵素 CYP2D6 進行代謝,最主要的代謝路徑為 9-hydroxylation(9-羥基化),生成的代謝物 9-hydroxyrisperidone(即 Paliperidone)具有與母藥相似的藥理活性。

影像分析:

  • 選項 A:此為 Risperidone 的母藥結構。
    • 特徵:左側為 tetrahydropyridopyrimidinone 環,右側為 benzisoxazole 環,結構中沒有羥基(-OH)。
  • 選項 B:此為 9-hydroxyrisperidone (Paliperidone) 的結構。
    • 特徵:在左側的 tetrahydropyridopyrimidinone 環(飽和環部分)的第 9 位上有一個 羥基(-OH)。這是 Risperidone 的主要活性代謝物。
  • 選項 C:此為 N-dealkylation(去烷基化)後的代謝產物或裂解產物。
    • 特徵:分子從中間斷裂,僅保留了右側的 benzisoxazole 和 piperidine

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