112年:藥學一(第1次)
下列何者為抗心律不整藥 amiodarone 最主要的代謝途徑?
Ahydroxylation
Bdeiodination
CN-deethylation
Dbis- N-deethylation
詳細解析
本題觀念:
本題考查抗心律不整藥物 Amiodarone (Class III) 的藥物代謝動力學(Pharmacokinetics)與藥物化學結構變化。Amiodarone 為含碘的苯並呋喃(benzofuran)衍生物,其在體內的代謝途徑對於理解其藥效持續時間、藥物交互作用及副作用至關重要。
選項分析
- A. hydroxylation (羥基化): 這不是 Amiodarone 最主要的初步代謝途徑。雖然某些藥物代謝過程包含羥基化,且 Amiodarone 的代謝產物後續可能發生羥基化(例如在丁基側鏈上),但這屬於次要或後續的代謝步驟,而非藥物清除的主要路徑。
- B. deiodination (去碘化): Amiodarone 結構中含有兩個碘原子(約佔分子量 37%)。雖然在體內確實會發生去碘化反應(每天約釋放 3 mg 無機碘),這也是導致 Amiodarone 引起甲狀腺功能異常(甲狀腺毒症或甲狀腺低下)的主要原因,但在藥物的主要清除代謝比例上,去碘化並非最主要的代謝途徑,其轉換量遠小於 N-去乙基化。
- C. N-deethylation (N-去乙基化): 這是正確答案。Amiodarone 在肝臟中主要經由細胞色素 P450 酵素系統(特別是 CYP3A4
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