112年:藥學一(第1次)

下列有關 finasteride 與 dutasteride 的敘述,何者錯誤?

Adutasteride脂溶性較大
Bdutasteride抑制 5α-reductase 作用較強
C兩者都會產生活性代謝物
Dfinasteride之血漿蛋白結合力較低

詳細解析

本題觀念:

本題考查兩款常見的 5α-reductase 抑制劑:Finasteride 與 Dutasteride 在藥物動力學(Pharmacokinetics)與藥效學(Pharmacodynamics)上的比較。關鍵差異在於抑制的酵素亞型(isoforms)、半衰期、代謝物活性及脂溶性。

選項分析

  • A. dutasteride脂溶性較大 (正確)

    • 分析:Dutasteride 的化學結構中含有兩個三氟甲基苯基(bis-trifluoromethyl phenyl)基團,使其具有高度脂溶性。
    • 證據:這反映在其藥動學參數上,Dutasteride 的分佈體積(Vd)非常大(約 300-500 L),且半衰期極長(約 3-5 週);相比之下,Finasteride 的半衰期僅約 6-8 小時,分佈體積較小(約 76 L)。高脂溶性是造成大分佈體積與長半衰期的主因。
  • B. dutasteride抑制 5α-reductase 作用較強 (正確)

    • 分析:Dutasteride 為 雙重抑制劑,能同時抑制 Type I 和 Type II 的 5α-reductase;而 Finasteride 主要選擇性抑制 Type II。
    • **證據

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