112年:藥學一(第1次)

下列口服降血糖藥中,何者半衰期( T1/2)最長?

Aacetohexamide
Bchlorpropamide
Cglyburide
Dglimepiride

詳細解析

本題觀念

本題考查**磺醯尿素類(Sulfonylureas, SUs)口服降血糖藥的藥物動力學特性,特別是排除半衰期(Elimination Half-life, T1/2T_{1/2})**的比較。這類藥物主要透過刺激胰臟 β\beta 細胞分泌胰島素來降低血糖。不同世代與個別藥物的半衰期差異極大,直接影響其臨床使用頻率、作用時間(Duration of action)以及低血糖(Hypoglycemia)的風險。

選項分析

  • A. Acetohexamide

    • 屬於第一代 Sulfonylurea。
    • 半衰期:母藥的半衰期極短(約 1.3 小時),但其活性代謝物 hydroxyhexamide 的半衰期約為 5-6 小時
    • 雖然活性代謝物延長了作用時間,但其整體半衰期仍遠短於 Chlorpropamide。
  • B. Chlorpropamide

    • 屬於第一代 Sulfonylurea。
    • 半衰期:是所有 Sulfonylurea 中最長的,平均約為 36 小時(範圍可達 25-60 小時)。
    • 原因:除了與血漿蛋白結合率高之外,其代謝緩慢且部分以原形由腎臟排出,容易在體內蓄積。

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