大部分 tyrosine kinase 抑制劑的作用機制，主要是競爭下列何者在酵素之結合部位？

本題觀念：

本題考查的是酪胺酸激酶抑制劑 (Tyrosine Kinase Inhibitors, TKIs) 的核心藥理機轉。 酪胺酸激酶 (Tyrosine Kinase) 的主要功能是催化磷酸基團 (Phosphate group) 的轉移，而這個磷酸基團的來源正是 ATP (三磷酸腺苷)。酵素將 ATP 上的 $\gamma$-磷酸基團轉移到受體蛋白的酪胺酸 (Tyrosine) 殘基上，進而啟動細胞內的訊息傳遞路徑（如細胞生長、分化、分裂）。

選項分析

• A. ATP (Correct)：
  • 絕大多數的小分子酪胺酸激酶抑制劑 (如 Imatinib, Gefitinib) 被設計為 ATP 競爭型抑制劑 (ATP-competitive inhibitors)。
  • 這些藥物的化學結構通常包含模仿 ATP 中腺嘌呤 (Adenine) 環的雜環結構，使其能專一性地結合進激酶的 ATP 結合口袋 (ATP-binding pocket)。
  • 當抑制劑佔據了這個位置，ATP 便無法結合，磷酸化反應無法進行，訊息傳遞因此被阻斷。
• B. ADP：
  • ADP 是 ATP 水解後的產物。雖然它與 ATP 結構相似，但在酵素動力學與藥物設計上，抑制劑主要

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