112年:藥學一(第1次)

Paclitaxel經下列何種酵素氧化,可產生 6α-hydroxypaclitaxel ?

ACYP3A2
BCYP3A4
CCYP2C6
DCYP2C8

詳細解析

本題觀念:

Paclitaxel (紫杉醇) 的肝臟代謝途徑

Paclitaxel (PTX) 主要在肝臟經由 Cytochrome P450 (CYP450) 酵素系統進行代謝。其代謝主要涉及兩個關鍵的 CYP 同功酶 (Isoenzymes),分別負責產生不同的主要代謝物:

  1. CYP2C8:負責將 Paclitaxel 氧化代謝為 6α-hydroxypaclitaxel (主要代謝路徑)。
  2. CYP3A4:負責將 Paclitaxel 氧化代謝為 3'-p-hydroxypaclitaxel (次要代謝路徑)。
  3. 這兩種初級代謝物可進一步被氧化為 6α, 3'-p-dihydroxypaclitaxel

選項分析

  • A. CYP3A2

    • 錯誤。CYP3A2 是大鼠 (Rat) 肝臟中主要的 CYP3A 亞型,並非人類的主要代謝酵素。在人類藥物代謝考題中,通常不作為正確答案,而是作為干擾選項。
  • B. CYP3A4

    • 錯誤。CYP3A4 確實參與 Paclitaxel 的代謝,但它主要負責的是 3'-p-hydroxypaclitaxel 的生成 (在側鏈苯環上的氧化)。雖然它是 Paclitax

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