112年:藥學三(第1次)

已知某藥在人體內之排除遵循 Michaelis-Menten 動力學,其最大排除速率 V max為 300 mg/day,與血漿蛋白未結合分率為 0.4。當以 150 mg/day 的速率給與病人,得到穩定狀態血中濃度為 8 mg/L。若欲調整穩定狀態血中濃度為 16 mg/L,則此時藥品的給藥速率(mg/day)應為若干?

A120
B200
C240
D300

詳細解析

本題觀念:

本題考查的核心觀念為非線性藥物動力學(Non-linear Pharmacokinetics),特別是 Michaelis-Menten 動力學在穩定狀態給藥速率(Dosing Rate)與血中濃度(CssC_{ss})之間的換算。此類動力學常見於酵素飽和代謝的藥物(如 Phenytoin),其特徵是當血中濃度升高時,清除率(Clearance)會隨之下降,導致濃度變化與劑量變化不成正比。

選項分析

  • 計算步驟: 本題需使用 Michaelis-Menten 穩定狀態給藥速率公式: R=VmaxCssKm+CssR = \frac{V_{max} \cdot C_{ss}}{K_m + C_{ss}} 其中:

    • RR = 給藥速率 (mg/day)
    • VmaxV_{max} = 最大排除速率 (300 mg/day)
    • CssC_{ss} = 穩定狀態血中濃度 (mg/L)
    • KmK_m = Michaelis 常數 (mg/L)

    第一步:利用已知條件求出 KmK_m 已知:R=150R = 150 mg/day,Css=8C_{ss} = 8 mg/L,Vmax=300V_{max} = 300 mg/day。 代入公式:

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