111年:藥學一(第2次)

下列有關藥物在人體內產生 conjugation 代謝反應的敘述,何者錯誤?

A包括弱酸或弱鹼之藥物
B胺基酸可為此反應之輔助因子
C不需要高能量中間體( high-energy intermediates )即可進行活化反應
D需要代謝酵素之存在

詳細解析

本題觀念:

本題考查的是第二相代謝反應(Phase II Metabolism),即**接合反應(Conjugation Reaction)**的生化特性與機制。這類反應的主要目的是將內源性分子(如葡萄糖醛酸、硫酸根、胺基酸等)結合到藥物或其代謝物上,增加其極性(水溶性),以利於排泄。

選項分析

  • A. 包括弱酸或弱鹼之藥物正確

    • 接合反應通常發生在具有特定官能基的藥物上,如羧基(-COOH,弱酸性)、羥基(-OH,如酚類弱酸)、胺基(-NH2,弱鹼性)或巰基(-SH)。
    • 許多弱酸性藥物(如含有羧酸基團的 NSAIDs)或弱鹼性藥物(如含有胺基的藥物)都是 Phase II 反應的常見受質。
  • B. 胺基酸可為此反應之輔助因子正確

    • 在胺基酸接合反應(Amino acid conjugation)中,內源性的胺基酸(最常見為 Glycine,其次為 Glutamine、Taurine 等)作為結合劑(Conjugating agent)參與反應。
    • 雖然在嚴格酵素動力學定義中它們是「共受質(Co-substrate)」,但在廣義的藥物代謝描述中,常將提供結合基團的內源性物質視為此反應體系中的輔助因子或反應物。
  • **C. 不需要高能量中

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