111年:藥學一(第2次)

同時含有 ezetimibe 及 statins 的降血脂複方藥中, ezetimibe 的藥理機制為何?

Abile acid binding resins
Bintestinal sterol absorption inhibitor
CApo B synthesis inhibitor
DHMG-CoA reductase inhibitor

詳細解析

本題觀念:

本題考查降血脂藥物的藥理機轉,特別是針對複方藥品中不同成分的協同作用機制。題目詢問的是 Ezetimibe 與 Statin 類藥物併用時,Ezetimibe 本身的作用機轉。

選項分析

  • (A) bile acid binding resins (膽酸結合樹脂)
    • 錯誤。此類藥物(如 Cholestyramine, Colestipol, Colesevelam)的作用機轉是在腸道中與帶負電的膽酸結合,阻斷膽酸的腸肝循環(enterohepatic circulation),促使肝臟消耗膽固醇來合成新的膽酸,進而降低血中 LDL-C。Ezetimibe 不屬於此類。
  • (B) intestinal sterol absorption inhibitor (腸道固醇吸收抑制劑)
    • 正確Ezetimibe 的藥理機轉是選擇性地抑制小腸刷狀緣(brush border)上的 Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1) 轉運蛋白。此蛋白負責將腸道中的膽固醇(包含飲食攝入及膽汁分泌的)轉運進入腸細胞。透過抑制 NPC1L1,Ezetimibe 能有效減少膽固醇被小腸吸收並運送至肝臟,進而降低肝臟膽固醇儲存量並增加血液中膽固醇的清除。
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