111年:藥學一(第2次)
有關 proton pump inhibitors 的敘述,下列何者錯誤?
A須在空腹時使用
B不具耐酸性,以腸衣錠口服後在小腸吸收
C為prodrug,以不可逆性抑制 proton pump
D為具脂溶性的弱酸藥物
詳細解析
本題觀念:
本題考查質子幫浦抑制劑 (Proton Pump Inhibitors, PPIs) 的基礎藥理學,涵蓋藥物化學性質(酸鹼性)、藥物動力學(吸收部位、劑型設計)、作用機轉(前驅藥、不可逆抑制)及臨床使用時機。
選項分析
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A. 須在空腹時使用 (正確)
- 理由:PPIs 的半衰期極短(約 1-2 小時),但其抑制作用依賴於藥物在壁細胞(parietal cells)分泌小管中的活化。壁細胞在進食後會大量表現 H⁺/K⁺-ATPase(質子幫浦)並分泌胃酸。
- 臨床建議:為了達到最佳療效,建議在早餐前 30-60 分鐘(空腹狀態)服用,使藥物血中濃度達到高峰時,剛好配合進食引起的質子幫浦活化,進而最大程度地抑制胃酸分泌。
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B. 不具耐酸性,以腸衣錠口服後在小腸吸收 (正確)
- 理由:PPIs(如 Omeprazole, Lansoprazole)在化學結構上對酸不穩定(acid-labile),若直接暴露於胃酸中會過早降解而失效。
- 劑型設計:因此,口服製劑通常設計為腸衣錠 (enteric-coated) 或含腸溶微粒的膠囊,使藥物能通過胃部,到達偏鹼性的十二指腸/小腸後才溶解並被吸收進入血液循環。
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